Bentsokaiini on paraaminobentsoehapon esteri, josta puuttuu prokaiinin terminaalinen dietyyliaminoryhmä ja jolla on anesteettista vaikutusta. Bentsokaiini sitoutuu natriumkanavaan ja stabiloi palautuvasti hermosolujen kalvoa, mikä vähentää sen läpäisevyyttä natriumioneille. Hermosolukalvon depolarisaatio estyy, mikä estää hermoimpulssien alkamisen ja johtumisen.